Dalle distorsioni all’osteoartrosi, come trattare il dolore. Il ruolo dei FANS a livello topico

A cura di Maria Adele Giamberardino, Professore Associato, Dipartimento di medicina e scienze dell’invecchiamento – Medicina Interna Università di Chieti

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I farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) sono i composti più frequentemente utilizzati al mondo per il trattamento del dolore. La loro somministrazione orale o sistemica è però gravata da potenziali effetti collaterali anche gravi, a livello gastrointestinale, nefrovascolare o cardiovascolare e questo può rappresentare un problema, soprattutto nei pazienti anziani e con comorbidità.

FANS topici
I FANS topici (es. gel, creme, cerotti), da applicare sulla superficie cutanea della zona affetta, sono stati sviluppati proprio per produrre un effetto antalgico locale clinicamente significativo evitando nel contempo eventi avversi sistemici e interazioni farmacologiche, grazie al minimo assorbimento sistemico del farmaco.

Numerosi studi clinici hanno evidenziato la loro efficacia e sicurezza in condizioni di dolore lieve-moderato a livello muscoloscheletrico, sia acuto (distorsioni, contusioni, stiramenti, strappi, traumatologia minore da sport) che cronico (come l’osteoartrosi).

Fra i FANS topici di particolare rilievo è il diclofenac epolamina 1.3% in formulazione cerotto (contenente 180mg di diclofenac – DHEP). Applicato su cute intatta, DHEP ha la caratteristica di promuovere un rilascio graduale, sostenuto e costante di farmaco nei tessuti sottostanti per 12-24 ore. A differenza di creme e gel, che richiedono applicazioni ripetute, ha il vantaggio di poter essere applicato ogni 12 ore (dose convenzionale: 2 cerotti/die).

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Prof.ssa Maria Adele Giamberardino

Il DHEP ha mostrato una elevata azione antalgica, antiinfiammatoria e antiedemigena nelle strutture profonde (muscolo, articolazione), grazie al raggiungimento di elevate concentrazioni locali di farmaco, con risultati eccellenti nel trattamento di dolori acuti e cronici localizzati, in assenza di effetti collaterali di rilievo in virtù della trascurabile concentrazione ematica del farmaco.

La nuova formulazione topica con nuova posologia: DHEP+E con aggiunta di eparina sodica – singola somministrazione/die
La recente formulazione in cerotto DHEP+E, contiene diclofenac epolamina (180mg) con l’aggiunta di eparina sodica (5600 UI) come eccipiente.

L’eparina agisce come un amplificatore di permeabilità del principio attivo diclofenac, aumentandone il rilascio dal cerotto e la penetrazione cutanea. Una maggiore concentrazione di diclofenac aumenta l’effetto antalgico/antiinfiammatorio locale e nel contempo può favorire e accelerare il riassorbimento dell’edema come dimostrato in diversi studi randomizzati, controllati e in doppio cieco.

Evidenze scientifiche
La nuova formulazione di diclofenac ed eparina ha già mostrato notevole efficacia in condizioni dolorose acute localizzate da trauma, come ad esempio la distorsione di caviglia con edema o ematoma, o le contusioni muscolari.In singola somministrazione/die per un periodo fino ai 14 giorni, ha prodotto riduzione significativamente maggiore del dolore e più precoce risoluzione dell’edema e dell’ematoma rispetto al placebo e al solo DHEP, favorendo un più rapido recupero funzionale.

In uno studio sperimentale su soggetti senza sintomatologia dolorosa spontanea e senza edema a livello della muscolatura della coscia, DHEP+E ha anche mostrato una capacità “desensibilizzante” [ovvero una capacità di ridurre la sensibilità al dolore dei tessuti profondi (muscolo)] maggiore del solo DHEP.

In particolare, si è dimostrato come il trattamento per 7 giorni con DHEP+E sia risultato in grado di aumentare la soglia del dolore in misura significativamente maggiore rispetto ai cerotti col solo DHEP e come ciò si verificasse indipendentemente dall’azione anti-edemigena dell’eparina.

Questi ultimi risultati sembrano di particolare interesse perché forniscono il razionale per l’utilizzo del diclofenac+eparina anche in condizioni dolorose in cui non vi siano segni evidenti di danno/edema/ematoma. È possibile che il maggiore effetto di DHEP+E sia da attribuire a un’azione facilitante dell’eparina nei confronti dell’azione di diclofenac.

La presenza di eparina potrebbe favorire un maggior rilascio di diclofenac dal cerotto, migliorarne la diffusione nei tessuti malati o potenziare l’azione del diclofenac sui recettori del dolore promuovendo così la desensibilizzazione.

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